新型苯并硫氮杂 酮类非ATP竞争GSK-3β抑制剂的设计、合成和活性评价

所有作者：黄朝辉 胡海荣 雷贾毅 楚勇 叶德泳

作者单位：复旦大学药学院药化教研室

论文摘要：本研究针对GSK-３β的非ATP结合的底物作用位点为作用靶点，采用Autodock程序对类药性小分子库Maybridge进行虚拟筛选寻找新型GSK-３β抑制剂。虚筛结果表明２，３-二氢苯并[b][１，４]硫氮杂 -４(５H)-酮类化合物可能是潜在的非ATP竞争抑制剂。采用克脑文格尔反应，环合及N-烷基化反应制备了８个该类化合物衍生物。体外酶抑制活性测试结果显示，化合物２-(２-呋喃基)-５-苄基-２，３-二氢苯并[b][１，４]硫氮杂 -４(５H)-酮（４c）对GSK-３β具有中等抑制活性 (IC５０=４７。６９±２。３８µ；M)。活性化合物（４c）的结构与目前报道的其它GSK-３β抑制剂不同，可望作为多种疾病治疗的新的先导化合物，值得进一步研究。

关键词： 糖原合成酶激酶3β(GSK-3β) 虚拟筛选 酶抑制剂 合成

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